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化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备

来源：六九路网

（19）中华人民共和国国家知识产权局

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201110130019.4 （22）申请日 2011.05.19

（71）申请人苏州二叶制药有限公司;上海医药工业研究院

地址 215000 江苏省苏州市相城区黄埭镇东桥安民路

（10）申请公布号 CN102268029A

（43）申请公布日 2011.12.07

（72）发明人毛化;钟静芬;陈学文;韩强;时惠麟（74）专利代理机构

代理人

（51）Int.CI

C07F5/04;

权利要求说明书说明书幅图

（）发明名称

化合物(1S,2S,3R,5S)-蒎烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯的制备

（57）摘要

本发明公开了化合物（1S,2S,3R,5S）-蒎

烷二醇-L-苯丙氨酸-L-亮氨酸硼酸酯（结构式1）的制备方法。由L-苯丙氨酸与三光气反应得到结构式8的化合物，化合物8与结构式7的化合物缩合得到单一构型的结构式1的化合物。化合物1与吡嗪甲酸缩合得到结构式10的化合物，化合物10经水解，得到抗癌药硼替佐米。本发明合成方法操作简便，收率高，原料易得，环境污

染少。适合工业化生产。

法律状态

法律状态公告日

2011-12-07 2012-01-25 2013-10-09

公开

实质审查的生效授权

法律状态信息

公开

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权利要求说明书

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说明书

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