利尿剂

第七章 利尿药与脱水药

学习要点

一、 利尿药

利尿药是作用于肾脏，增加电解质和水排泄，使尿量增多的药物。按其效能和作用部位分为三类。

1．高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。该药能特异性地与C1-竞争K+ -Na+-Cl-共同转运载体蛋白的Cl-结合部位。高效利尿药使K＋的排泄增加，Cl-的排出量超过Na＋。主要经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿以原形排出。呋塞米能降低肾血管阻力，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布；还可降低充血性心衰患者左室充盈压，减轻肺淤血。其不良反应有:①代谢性碱中毒; ②脱水与电解质紊乱，表现为低血容量、低血钾、低血钠和低氯碱血症等。③其他潜在不良反应包括耳毒性（尤其猫用高剂量注射）、大剂量可出现胃肠道扰乱和血液学扰乱。

2．中效利尿药：主要作用于远曲小管近端；如噻嗪类、氯肽酮等。噻嗪类是广泛应用的一类口服利尿药和降压药。

氯噻酮虽无噻嗪环结构，但其药理作用与噻嗪类相似。药理作用为：①利尿作用。抑制远曲小管近端K+ -Na+-Cl-共同转运载体。②抗尿崩症作用。主要与抑制磷酸二酯酶的作用有关；还因增加NaCl的排出，造成负盐平衡，导致血浆渗透压的降低，减轻口渴感

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和减少饮水量。③降压作用。 其不良反应表现为：①电解质紊乱。②潴留现象，如高尿酸血症、高钙血症。③代谢变化与其抑制胰岛素的分泌或抑制肝脏磷酸二酯酶的作用有关，如高血糖、高脂血症。④其他，如溶血性贫血、血小板减少、急性胰腺炎等。

3．低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利等，以及作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。

螺内酯的化学结构与醛固酮相似。螺内酯与醛固酮竞争醛固酮受体，阻碍蛋白质的合成，抑制Na+—K+交换，减少Na+的再吸收和K+的分泌，表现出排Na+、留K+作用。其不良反应较轻，可引起头痛、困倦与精神紊乱等。有性激素样副作用，可引起男子乳房女性化和性功能障碍，妇女多毛症等。

氨苯蝶啶及阿米洛利阻滞管腔Na+通道而减少Na+的再吸收。长期服用可致高钾血症。

利尿药的临床应用：①消除水肿：心性水肿、肾性水肿、肝性水肿、急性肺水肿及脑水肿。②慢性心功能不全的治疗。③高血压的治疗。④加速某些毒物的排泄。⑤尿崩症。⑥特发性高尿钙血症和钙结石。⑦高钙血症。

二、脱水药

脱水药是指能消除组织水肿的药物，又称为渗透性利尿药。包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖等。该类药具备如下特点：静脉注射后不易通过毛细血管进入组织；易经肾小球

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滤过；不易被肾小管再吸收；在体内不被代谢。

甘露醇具有脱水作用和利尿作用，用于脑水肿、青光眼及预防急性肾功能衰竭。

试题精选

一、选择题

A型题

１．排钠效能最高的利尿药是( )

A．氢氯噻嗪 B．阿米洛利 C．呋塞米 D．环戊氯噻嗪 嗪

２．可引起酸血症的利尿药是( )

A．氯酞酮 B．乙酰唑胺 C．呋塞米 D．布美他尼 啶

３．伴有糖尿病的水肿病人，不宜选用的利尿药是( )

A．布美他尼 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．乙酰唑胺 108

．苄氟噻．氨苯蝶．依他尼

E E E

酸

４．与依他尼酸合用，可增强耳毒性的抗生素是( )

A．青霉素 B．氨苄青霉素 C．四环素 D．红霉素 E．链霉素

5． 最易引起暂时或永久性耳聋的利尿药是（ A．依他尼酸 B．布美他尼 C．呋塞米 6． 可减弱高效利尿药作用的药物是( )

A．吲哚美辛 B．链霉素 C．青霉素 素

7． 可加速毒物排泄的药物是( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 醇

8． 治疗特发性高尿钙症和钙结石可选用( )

A．氢氯噻嗪 B. 呋塞米 C．乙酰唑胺

D．氢氯噻嗪 D．头孢唑啉 D．氨苯蝶啶 D．氨苯蝶啶 E．氯酞酮 E．卡那霉 E．甘露 E．甘露

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）

醇

9． 治疗高血钙症可选用( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 D．氨苯蝶啶 E．甘露醇

10．治疗脑水肿最宜选用( )

A．氢氯噻嗪 B．呋塞米 C．乙酰唑胺 醇

11．可引起高血钾的药物是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．环戊氯噻嗪 胺

12．能降低眼内压，用于治疗青光眼的利尿药是( A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 胺

13. 具有对抗醛固酮而引起利尿作用的药物是( 110

D．氨苯蝶啶 D．阿米洛利 )

D．氨苯蝶啶 )

E．甘露．乙酰唑E．乙酰唑 E

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺

14. 作用于髓袢升支粗段皮质部的利尿药是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺

15. 可用于治疗尿崩症的利尿药是( )

A．呋塞米 B．氢氯噻嗪 C．螺内酯 D．氨苯蝶啶 E．乙酰唑胺

16. 噻嗪类利尿药的利尿作用机制是( )

A．增加肾小球滤过 B．抑制近曲小管碳酸酐酶，减少H+-Na+交换

C．抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-主动再吸收

D. 抑制髓袢升支粗段髓质部Cl-主动再吸收 E. 抑制远曲小管K-+Na+交换

17．氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )

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A．抑制Na+—K+—2Cl-共同转运载体 B．对抗醛固酮的K+—Na+交换过程

C．抑制Na+—Cl-共同转运载体 D．抑制肾小管碳酸酐酶

E．抑制磷酸二酯酶，使cAMP增多

18．肝性水肿患者消除水肿宜用( )

A．呋塞米 B．布美他尼 C．氢氯噻嗪 D．螺内酯 E．乙酰唑胺

19．呋塞米利尿的作用是由于( )

A．抑制肾稀释功能 B．抑制肾浓缩功能 C．抑制肾浓缩和稀释功能

D．抑制尿酸的排泄 E．抑制Ca2+、Mg2+的重吸收

20．下列药物中高血钾症禁用的是( )

A．氢氯噻嗪 B．苄氟噻嗪 C．布美他尼 D．氨苯蝶啶 E．呋塞米

21．下列不属于氢氯噻嗪的适应证是( )

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A．轻度高血压 B．心源性水肿 C．轻度尿崩症 D．特发性高尿钙 E．痛风

22．呋塞米没有的不良反应是( )

A．低氯性碱中毒 B．低钾血症 C．低钠血症 D．低镁血症 E．血尿酸浓度降低

23．下列关于甘露醇的叙述不正确的是( )

A. 临床须静脉给药 B．体内不被代谢 C．不易通过毛细血管

D．提高血浆渗透压 E．易被肾小管重吸收

24．噻嗪类利尿剂的禁忌症是( )

A. 糖尿病 B．轻度尿崩症 C．肾性水肿 D．心源性水肿 E．高血压病

25．关于螺内酯的叙述不正确的是( )

A．与醛固酮竞争受体产生作用 B. 产生保钾排钠的作用

C. 利尿作用弱、慢、持久 D. 用于醛固酮增多性水肿

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E. 用于无肾上腺动物有效

B型题

26. 螺内酯的利尿作用机制是( )

27. 呋塞米的利尿作用机制是( )

28. 氢氯噻嗪的利尿作用机制是( )

29．氨苯蝶啶的利尿作用机制是( )

A．抑制髓袢升支粗段稀释和浓缩功能 C．抑制远曲小管、集合管Na+重吸收 E．增加心输出量利尿

30．顽固性水肿选用( )

31．轻度尿崩症选用( )

32. 轻度高血压病选用( )

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．抑制远曲小管近端稀释功能

D．对抗醛固酮的作用

B

33. 醛固酮增多性水肿选用( )

A．乙酰唑胺 B．氢氯噻嗪 C．氨苯蝶啶 D.螺内酯 E．布美他尼

C型题

34. 主要抑制髓袢升支粗段K+ -Na+-Cl-共同转运系统的药物是( )

35. 通过抗醛固酮而抑制远曲小管Na+-K+交换的药物是( )

A．氨苯蝶啶 B.螺内酯 C．是A是B D．非A非B

36．可引起高血钾的药物是( )

37. 可引起听力障碍的药物是( )

A．氢氯噻嗪 B．阿米洛利 C．是A是B D．非A非B

38. 作用于远曲小管的开始部位,抑制K+ -Na+-Cl-共同转运体系的药物是( )

39. 直接抑制远曲小管Na+—K+交换的药物是( )

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40. 减少K+外排的药物是( )

A．螺内酯 B．氨苯蝶啶 C．A和B D．非A非B

X型题

41．高效利尿药的不良反应包括( )

A．水及电解质紊乱 B．胃肠道反应 C．高尿酸、高氮质血症

D．耳毒性 E．贫血

42．噻嗪类利尿药的临床应用有( )

A．消除水肿 B．降血压 C．治疗心衰 D. 肾性尿崩症 E．治疗高血钙

43．噻嗪类利尿药的主要不良反应是( )

A．电解质紊乱 B．高尿酸血症 C．高脂血症 D．耳毒性 E．溶血性贫血

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44．螺内酯的不良反应是( )

A．高血钾 B．性激素样作用 C．高血钙 D．妇女多毛症 E．精神紊乱

45．渗透性利尿药应具备下列哪些特点( )

A．易经肾小球滤过 B．不易被肾小管再吸收 C．在体内不被代谢

D．在组织中降解 E．不易从血管渗入组织

二、填空题

46. 甘露醇常用于治疗( )、( )，预防( )。

47．静注甘露醇具有( )及( )作用。

48．高效利尿药包括( )、( ) 、( )等药物。

49．低效利尿药包括( ) 、( )、( )、( )等药物。

50．利尿药利尿作用的共同特点是抑制( )在肾小管的( )，由于不同利尿药

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作用于肾小管的( )部位，所以不同利尿药的作用强、弱亦( )。

51．利尿药按其作用部位可分为(1)作用于髓袢升支粗段的利尿药如( )；(2)主要作用于远曲小管近端的利尿药如( )；(3)作用于远曲小管和集合管的利尿药如( )；(4)作用于近曲小管的利尿药如( )。

52．呋塞米抑制( )的重吸收，用于高钙血症；氢氯噻嗪促进( )的重吸收，用于特发性( )伴有尿结石病人。

53．久用螺内酯后可引起高( )症，还可引起性激素紊乱如( )等。

54．呋塞米( )尿酸的排泄，可诱发( )；氨苯蝶啶和保泰松均可( )尿酸的排泄。

55．氢氯噻嗪的降压作用机制是(1)通过( )作用降压；(2)长期用药后导致( )细胞内( )减少，对体内NA等的升压物质反应( )而降压。

56．伴有继发性醛固酮增多的肝性水肿患者，如久用氢氯噻嗪可致低( )并可诱发( )，所以这种病应选用( )或( )等( )型利尿药。

三．问答题

57．常用利尿药的分类、主要作用部位及作用机制。

118

58．螺内酯与氨苯蝶啶作用的异同点是什么?

59．噻嗪类利尿药的作用特点及其临床应用。

60. 高效利尿药的作用及作用机制。

61．甘露醇的药理作用、机制及临床应用。

参考答案

一、选择题

1.C 2.B 3.B 4.E 5.A 6.A 10.E

11.D 12.E 13.C 14.B 15.B 16.C 20.D

21.E 22.E 23.E 24.A 25.E 26.D 30.E

31.B 32.B 33.D 34.D 35.B 36.B 40.C

7.B 8.A 17.C 18.D 27.A 28.B 37.D 38.D 9.B 19.C 29.C 39.B 119

41.ABCD 42.ABCD 43.ABCE 44.ABDE 45.ABCE

二、填空题

46. 脑水肿 青光眼 急性肾功能衰竭

47. 脱水 利尿

48. 呋塞米 布美他尼 依他尼酸

49. 螺内酯 氨苯蝶啶 阿米洛利 乙酰唑胺

50. 钠和水 重吸收 不同 不同

51. 呋塞米 氢氯噻嗪 螺内酯 乙酰唑胺

52. 钙 钙 高尿钙

53. 血钾 妇女多毛症(或男性乳腺发育)

54. 抑制 痛风 促进

55. 排Na+利尿 血管平滑肌 Na+ 减弱

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56. 血钾 肝昏迷 螺内酯 氨苯喋啶 保钾

二、问答题

57．按其效能和作用部位分为三类。①高效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部，如呋塞米、布美他尼、依他尼酸等。作用机制：抑制Na+—K+—2C1-共同转运系统。②中效利尿药：主要作用于髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)，如噻嗪类、氯噻酮等。作用机制：抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统。③低效利尿药：主要作用于远曲小管和集合管，如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利等。作用机制：螺内酯竞争性拮抗醛固酮受体；氨苯蝶啶、阿米洛利阻滞Na+通道，抑制NaCl再吸收。作用于近曲小管的利尿药，如乙酰唑胺等。作用机制：影响胞内H+的形成，从而影响H+-Na+交换。

58. 相同点：均作用于远曲小管及集合管，抑制Na+再吸收的2％~5％而发挥较弱的利尿作用；均可引起高血钾。

不同点：螺内酯竞争性拮抗醛固酮而抑制K+-Na+交换，而氨苯蝶啶为直接抑制K+-Na+交换；螺内脂有性激素样副作用,氨苯蝶啶可抑制二氢叶酸还原酶，致叶酸缺乏而引起巨幼红细胞性贫血。

59. 作用特点：主要抑制髓袢升支粗段皮质部Cl-的主动再吸收；只干扰肾脏对尿液的稀释功能；尿中排出Na+、C1-、K+离子。临床用于各种水肿、高血压、尿崩症。

60．作用于髓袢升支粗段皮质及髓质部，抑制Na+-K+-2Cl-共同转运系统(即特异性

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地与C1-竞争共同转运系统的Cl-结合部位，而抑制C1-再吸收)，降低Na+再吸收的30％~35％。不仅影响尿液的稀释功能，也影响浓缩功能。用药后可使小管液中NaCl浓度增高而发挥强大的利尿作用，同时也增加Ca2+、Mg2+的排出。

61. 甘露醇的药理作用：脱水作用：静注后，增高血浆渗透压，使组织脱水，是降低颅内压的首选药，主要用于脑水肿、青光眼等。其作用是由于本品在体内不被代谢，不易通过毛细血管壁进入组织，在血浆中产生高渗透压作用而脱水。利尿作用：静注后较快产生利尿作用，用于预防急性肾功能衰竭。其作用原理是①甘露醇可增加血容量，使肾小球滤过率增加而利尿。②抑制髓袢升支对Na+、Cl+的重吸收，从而抑制肾的稀释和浓缩功能而产生利尿作用。

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